脂質代謝異常、血管壁の損傷および酸性多糖体を含む代謝異常、血液の凝固・線維素溶解系の異常の三つの説が有力である。

古くから動脈硬化と血中コレステロール値の上昇との関連が論じられ、血中コレステロール値を低下させる薬物が、この中心的薬剤となっていた。

しかし、動脈硬化の成因はコレステロールの上昇のみでなく、中性脂肪の上昇、ＨＤＬの減少、過酸化脂質の上昇、血小板粘着能や血液凝固能の亢進などがあげられ、これらを改善する薬剤がすべて動脈硬化用剤となる。